Отезла (Апремиласт): инструкция по применению, цена в России, отзывы

Для лечения псориаза в средней и тяжелой форме, а также его основного осложнения – псориатического артрита – применяют новый эффективный препарат «Отезла» (апремиласт). Исследования доказали его уникальность, в сравнении с препаратами, относящимися к похожим фармацевтическим группам. Она определяется отсутствием иммуносупрессорного эффекта (то есть иммунитет человека не угнетается) и цитотоксического действия (не нарушается деление клеток). «Отезла» действует избирательно и только на пораженные недугом участки.

Основное действующее вещество препарата – апремиласт – является единственным ингибитором фосфодиэстеразы-4. Этот фермент способствует чрезмерному синтезу факторов воспаления. А последние, как правило, задействованы в патогенезе и псориаза, и псориатического артрита.

Кому показано применения препарата «Отезла»

Описываемое средство выпускают в виде таблеток и назначают лишь в двух случаях:

  • если у взрослого пациента наблюдается псориаз (тяжелая или средняя форма заболевания);
  • при псориатическом артрите.

При этом следует учитывать, что «Отезла» (апремиласт) применяется в качестве препарата резерва. То есть специалисты не используют его как стартовое средство, а только в случаях, когда другие медикаменты (например, «Циклоспорин» или «Метотрексат») оказались неэффективными или плохо переносятся пациентом.

Где можно препарат «Отезла» купить дешевле

И, обратите внимание, низкая стоимость предлагаемых лекарственных средств объясняется отнюдь не их низким качеством! Дело в том, что производитель аналогов выкупает у владельца бренда право на производство и не вкладывает деньги в разработку, дорогостоящие исследования и рекламу. А это дает ему возможность окупить производство при гораздо более низкой стоимости выпущенного препарата. Вот и получается, что, имея аналогичные составляющие и одинаковую эффективность, дженерики обходятся пациентам намного дешевле. И цена на «Отезлу», вернее на ее аналог, вас приятно удивит.

Как принимать препарат

Прием описываемого средства не согласовывают со временем приема пищи. Делают это дважды за сутки (каждые 12 часов), через равные промежутки времени. Таблетки, не разжевывая, глотают целиком и запивают водой.

Как правило, курс начинают с малых доз, постепенно их увеличивая. Если пациент пропустил время приема препарата, пить сразу две таблетки «Отезлы» (апремиласта) нельзя.

Положительный эффект от курса терапии наблюдается уже в первые 6 месяцев с начала лечения. Если же этого не происходит, врач должен пересмотреть назначение.

Противопоказания

Так как апремиласт действует избирательно, то количество противопоказаний к его применению невелико. К ним относят:

  • аллергическую реакцию в виде покраснения и сыпи, отека Квинке и анафилактического шока;
  • индивидуальную непереносимость, выражающуюся головной болью, тошнотой и позывами на рвоту;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • период вынашивания и выкармливания ребенка грудью.

Побочные действия

Число побочных эффектов в результате приема апремиласта минимально. Они проявляются в первые же недели терапии и, чаще всего, так:

  • нарушение пищеварения в виде жидкого стула и тошноты;
  • головная боль.

Иногда больные жалуются на проявления бессонницы, аллергическую реакцию и обострение хронического бронхита.

Отесла — официальная инструкция по применению

Торговое наименование: ОТЕСЛА

Международное непатентованное наименование: апремиласт

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка 10 мг содержит:
действующее вещество: апремиласт 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, лактозы моногидрат 60,0 мг, натрия кроскармеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,75 мг. пленочная оболочка (Опадрай II розовый) 4,0 мг .

1 таблетка 20 мг содержит:
действующее вещество: апремиласт 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52.5 мг, лактозы моногидрат 120,0 мг. натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, пленочная оболочка (Опадрай II коричневый) 8,0 мг*.

1 таблетка 30 мг содержит:
действующее вещество: апремиласт 30 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 78,75 мг, лактозы моногидрат 180,0 мг, натрия кроскармеллоза 9,0 мг, магния стеарат 2,25 мг, пленочная оболочка (Опадрай II бежевый) 12,0 мг*.

Состав пленочной оболочки в % (м/м):
Опадрай II розовый: поливиниловый спирт 40, титана диоксид 24,60, макрогол 20,20, тальк 14.80, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.40;
Опадрай II коричневый: поливиниловый спирт 40, титана диоксид 12,13, макрогол 20,20, тальк 14,80, краситель железа оксид красный (Е 172) 1,22, краситель железа оксид желтый (Е 172) 11,65;
Опадрай II бежевый: поливиниловый спирт 40, титана диоксид 22,99, макрогол 20,20, тальк 14,80, краситель железа оксид красный (Е 172) 1,18. краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,43, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,40.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 10 мг: розовые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «10» на одной стороне и «APR» на другой стороне;
Таблетки 20 мг: коричневые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «20» на одной стороне и «APR» на другой стороне;
Таблетки 30 мг: бежевые, ромбовидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировками «30» на одной стороне и «APR» на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Иммунодепрессанты, селективные иммунодепрессанты

Код ATX: L04AA32

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Механизм действия
Апремиласт, препарат для приема внутрь, представляет собой малую молекулу — ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), который действует внутри клетки, модулируя провоспалительные и противовоспалительные медиаторы. ФДЭ4 — специфическая фосфодиэстераза (ФДЭ) циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и доминирующая ФДЭ в клетках воспаления. При угнетении ФДЭ4 возрастает количество цАМФ. что, в свою очередь, ведет к подавлению воспалительной реакции за счет модуляции экспрессии фактора некроза опухоли альфа (ФНОа), интерлейкина (ИЛ)-23, ИЛ-17 и других воспалительных цитокинов. цАМФ модулирует также уровни некоторых противовоспалительных цитокинов, например, ИЛ-10. Эти про- и противовоспалительные медиаторы участвуют в патогенезе псориаза и псориатического артрита (ПсА).

Фармакодинамические эффекты
В клинических исследованиях у пациентов с псориатическим артритом (ПсА) апремиласт значительно модулировал, но полностью не ингибировал белки плазмы крови: ИЛ-1α, ИЛ-6, ИЛ-8, моноцитарный хемоаттрактный белок-1 (МХБ-1), макрофагальный белок воспаления-1β (МБВ-1β), матриксную металлопротеиназу-3 (ММП-3) и ФНО-α. Через 40 недель лечения апремиластом отмечено снижение концентрации ИЛ-17 и ИЛ-23 и повышение концентрации ИЛ-10 в плазме крови. У пациентов с псориазом апремиласт уменьшал очаговые эпидермальные утолщения пораженных участков кожи, инфильтрацию клетками воспаления и экспрессию провоспалительных генов, включая гены индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS), ИЛ-12/ИЛ-23р40, ИЛ-17А, ИЛ-22 и ИЛ-8.

Апремиласт при назначении в дозах до 50 мг 2 раза в день не удлиняет интервал QT у здоровых субъектов.

В общей сложности, 1493 пациента с активным ПсА (≥ 3 припухших суставов и ≥ 3 болезненных суставов), несмотря на предшествующую терапию базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) или биологическими препаратами длительностью не менее 6 месяцев, получали внутрь плацебо, апремиласт 20 мг или апремиласт 30 мг 2 раза в день. Апремиласт применяли в виде монотерапии (34,8 %) или в комбинации со стабильными дозами БПВП (65,2 %). 76,4 % пациентов ранее получали только БПВП, а 22,4 % пациентов лечились ранее биологическими препаратами, среди которых у 7,8 % эта терапия оказалась неэффективной. Средняя длительность ПсА была 5 лет.

Терапия апремиластом привела к существенному улучшению симптомов ПсА по сравнению с плацебо.

Эффективность лечения апремиластом не различалась у пациентов, одновременно получавших или не получавших БПВП, включая метотрексат. У пациентов, принимавших БПВП или биологические препараты до терапии апремиластом, терапевтические эффекты апремиласта были более выражены, чем у тех, кто принимал плацебо. На фоне терапии апремиластом отмечалось существенное, статистически достоверное улучшение функциональной активности.

В общей сложности, 1257 пациентов с бляшечным псориазом средней и тяжелой степени тяжести, которым планировали проведение фототерапии или системной терапии, были рандомизированы в группу плацебо или группу апремиласта (внутрь, 30 мг 2 раза в день). Примерно треть из этих пациентов ранее не получала фототерапии, стандартных системных или биологических препаратов.

На фоне терапии апремиластом у пациентов с псориазом средней и тяжелой степени тяжести было отмечено значительное улучшение по сравнению с плацебо. Эффективность апремиласта проявлялась в отношении комплекса клинических проявлений псориаза, включая зуд, поражение ногтей и волосистой части головы, а также показателей качества жизни.

Клиническая эффективность апремиласта подтверждена в различных подгруппах пациентов, сформированных по исходным демографическим и клиническим характеристикам (включая длительность псориаза и наличие ПсА в анамнезе). Положительный клинический эффект препарата не зависел от предшествующей лекарственной терапии псориаза и ее результатов.

Ответ на лечение апремиластом был быстрым и выражался в существенном уменьшении симптомов псориаза уже ко второй неделе лечения, по сравнению с плацебо.

Это интересно:  Антипсориаз - фитокрем, механизм действия, инструкция, цена.

Фармакокинетика

Распределение
Апремиласт связывается с белками плазмы крови человека примерно на 68 %. Средний кажущийся объем распределения (Vd) составляет 87 л, что свидетельствует о внесосудистом распределении.

Биотрансформация
Апремиласт экстенсивно метаболизируется, как с участием изоферментов цитохрома 450 (CYP), так и не-CYP путей, включая окисление, гидролиз и конъюгацию. Поэтому ингибирование какого-либо одного из этих путей практически не должно вызвать значимого лекарственного взаимодействия. В окислительном метаболизме апремиласта участвует, главным образом, изофермент CYP3A4 и, в меньшей степени, изоферменты CYP1A2 и CYP2A6. После приема внутрь основной компонент в крови представляет апремиласт. Соединение в значительной степени метаболизируется, и только 3 % и 7 % от принятого количества препарата выводится в неизмененном виде почками и кишечником, соответственно. В крови основной неактивный метаболит — глюкуронидный конъюгат О-деметилированного апремиласта (M12). Так как апремиласт является субстратом для изофермента CYP3A4, его воздействие снижается при одновременном применении с рифампицином, мощным индуктором изофермента CYP3A4.

In vitro апремиласт не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450. Поэтому, при комбинированном применении с субстратами изоферментов CYP450, апремиласт не будет нарушать клиренс или воздействие активных субстанций, которые метаболизируются изоферментами CYP450.

In vitro апремиласт является субстратом и слабым ингибитором Р-гликопротеина (IС50>50мкМ), однако клинически значимые взаимодействия с участием гликопротеина маловероятны.

In vitro апремиласт незначительно угнетает или не влияет (IС50>10мкМ) на переносчики органических анионов ОАТ1 и ОАТЗ, переносчик органических катионов ОСТ2, транспортный полипептид органических анионов (OATP) lBl и ОАТР1ВЗ или на белок устойчивости рака молочной железы (BCRP) и не является субстратом для этих соединений. В связи с этим клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны при совместном применении апремиласта с субстратами или ингибиторами этих транспортеров.

Выведение
У здоровых людей клиренс апремиласта составляет в среднем около 10 л/час и конечный период полувыведения — примерно 9 часов. После приема внутрь меченого соединения почками и кишечником выводится, соответственно, около 58 % и 39% радиоактивности, причем приблизительно 3 % и 7 % дозы — в виде радиоактивного апремиласта.

Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и у здоровых добровольцев существенных различий в показателях фармакокинетики апремиласта не отмечено. Поэтому при почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести изменение дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (скорость гломерулярной фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м 2 или клиренс креатинина 65 лет) и у пациентов в возрасте до 65 лет.

Пациенты с нарушением функции печени
Безопасность апремиласта не оценивали у пациентов с ПсА или псориазом и нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек
В клинических исследованиях при ПсА и псориазе характеристики безопасности препарата не отличались у пациентов с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Безопасность апремиласта не изучали у пациентов с ПсА или псориазом и почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Апремиласт изучали на здоровых добровольцах в максимальной суточной дозе 100 мг (по 50 мг 2 раза в день) в течение 4,5 дней без признаков дозолимитирующей токсичности. При передозировке рекомендуется наблюдение за симптомами и признаками НЛР. При необходимости назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия между кетоконазолом и апремиластом. Апремиласт можно комбинировать с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол.

Не обнаружено фармакокинетического лекарственного взаимодействия между апремиластом и метотрексатом у пациентов с ПсА. Апремиласт можно комбинировать с метотрексатом.

Не отмечено фармакокинетического лекарственного взаимодействия между апремиластом и пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норгестимат. Апремиласт можно комбинировать с пероральными контрацептивами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациентам с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы или с нарушениями всасывания глюкозы- галактозы не следует принимать данный препарат.

Нарушения психики
Применение апремиласта ассоциируется с повышенным риском развития нарушений психики, таких как бессонница и депрессия. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения, включая суицид, были отмечены у пациентов как с указанием на депрессию в анамнезе, так и без него (см. раздел «Побочное действие»).

Риски и польза начала и продолжения терапии апремиластом должны быть тщательно оценены у тех пациентов, которые сообщают об имеющихся у них нарушениях психики или наличии таковых в анамнезе, или в случае планируемого приема пациентом иных сопутствующих препаратов, способных вызвать психические нарушения. Пациент и лица, заботящиеся о пациенте, должны сообщать врачу, назначившему препарат, о любых изменениях поведения или настроения пациента, а также о появлении у него суицидальных мыслей.

Если у пациента появились новые или обострились уже имевшиеся психиатрические симптомы, обнаруживаются суицидальные мысли или зафиксированы суицидальные попытки, рекомендовано прекратить терапию апремиластом.

Тяжелая почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза препарата Отесла должна быть снижена до 30 мг 1 раз в день (см. раздел «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»).

Пациенты с недостаточной массой тела
У пациентов с недостаточной массой тела в начале курса терапии необходимо регулярно контролировать массу тела в процессе лечения. В случае необъяснимого или клинически значимого снижения массы тела необходимо провести тщательное медицинское обследование пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Апремиласт не влияет или влияет в незначительной степени на способность управлять транспортными средствами или на работу с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10, 20 и 30 мг.
1. 4 таблетки 10 мг, 4 таблетки 20 мг и 5 таблеток 30 мг в одном блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; 14 таблеток 30 мг в другом блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в упаковку-конверт картонный с контролем первого вскрытия (специальный стикер).
2. 14 таблеток 30 мг в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 4 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия (специальный стикер).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не применять после даты истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту.

ВЛАДЕЛЕЦ РУ и ПРОИЗВОДИТЕЛЬ (все стадии)

При упаковке препарата на ОАО «Фармстандарт-Лексредства»:

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Селджен Интернешнл Сарл., Швейцария / Celgene International Sari., Switzerland Рут де Перро, 1, 2017 Бодри, Швейцария / Route de Perreux, 1, 2017 Boudry, Switzerland

Отезла: новый подход к лечению псориаза

Отезла (Апремиласт) – новый препарат для лечения псориаза (средней и тяжелой формы), а также основного осложнения болезни – псориатического артрита. Уникальность препарата Отезла по сравнению с другими препаратами из схожих фармацевтических групп определяется его относительной безопасностью, которая заключается в отсутствии цитотоксического и имунносупрессорного эффекта. Простыми словами, Отезла не угнетает иммунитет и не препятствует делению клеток. Механизмы его действия лежат глубоко на биохимическом уровне, поэтому препарат действует селективно (избирательно) только на пораженные псориазом участки кожи.

Механизм действия

Апремиласт – первый и единственный представитель класса ингибиторов фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фосфодиэстераза – фермент, который провоцирует чрезмерный синтез факторов воспаления. Последние, в свою очередь, способны активировать клетки иммунной системы и способствовать развитию иммунного воспаления при псориазе. Действуя на внутриклеточном уровне, Апремиласт блокирует действие фермента и синтез факторов воспаления, совершенно не воздействуя на клеточное деление и не угнетая иммунную систему.

Формы выпуска

Отезла – торговое название Апремиласта. Препарат выпускается в таблетированной форме и имеет 3 дозировки:

  • 10 мг – ромбовидные таблетки розового цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «10», с другой – «APR»;
  • 20 мг – ромбовидные таблетки коричневого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «20», с другой – «APR»;
  • 30 мг – ромбовидные таблетки бежевого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «30», с другой – «APR».

Существует две разновидности упаковок:

  • Упаковка для стартовой терапии – содержит 2 блистера по 14 таблеток в каждом. Первый блистер состоит из 4 таблеток по 10 мг, 4 таблеток по 20 мг и 5 таблеток по 30 мг. Второй блистер содержит 14 таблеток по 30 мг;
  • Упаковка для продолжения терапии – содержит 4 блистера по 14 таблеток по 30 мг.

Такая особенность упаковок обоснована схемой терапии, более подробно о которой будет описано ниже.

Существует только два основных показания для применения препарата:

  • Псориаз. Лечение средней и тяжелой степени бляшечного псориаза у взрослых;
  • Псориатический артрит. Лечение активного псориатического артрита у взрослых в качестве монотерапии или комбинации с другими лекарственными препаратами.

Важно отметить, что Отезла в настоящее время используется как препарат резерва. Другими словами, его нельзя использовать как стартовую терапию при лечении псориаза. Назначение препарата обосновано только в случае неэффективности, непереносимости других лекарственных средств (Циклоспорин, Метотрексат и др.), а также их сочетания с ультрафиолетовым облучением.

Это интересно:  Хлоргексидин от грибка ногтей на ногах: отзывы, инструкция по применению

Противопоказания

За счет избирательного биохимического действия на внутриклеточном уровне Отезла имеет относительно небольшое количество противопоказаний и побочных действий, что свидетельствует о надлежащей безопасности.

Основные противопоказания следующие:

  • Развитие аллергической реакции любой формы (покраснение и сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок), либо индивидуальная непереносимость (сильная головная боль, рвота, ухудшение общего самочувствия);
  • Беременность и лактация;
  • Детский возраст до 18 лет.

Беременность и детский возраст включены в список противопоказаний по той причине, что в настоящее время пока нет достаточных данных клинический исследований, которые были свидетельствовали о безопасности применения препарата у данных категорий пациентов.

Побочные действия

В ходе клинических исследований было зарегистрировано минимальное число побочных явлений, которые появлялись в первые недели лечения и исчезали спустя 3-4 недели. Наиболее часто среди них встречались:

  • Нарушения пищеварения (тошнота, жидкий стул);
  • Головная боль.

Более реже встречались аллергические реакции, бессонница, легкая форма депрессии и обострения хронических заболеваний дыхательных путей (бронхита).

Способы применения

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Курс терапии основан на титровании дозы. То есть начинать прием необходимо с малых доз, постепенно увеличивая дозировку.

Прием нужно осуществлять дважды в сутки, желательно с одинаковыми интервалами (12 часов), в одно и то же время каждый день.

Если в силу каких-либо обстоятельств пациент забывает принять таблетку, прием сразу двух таблеток одновременно не допускается.

Положительный эффект от лечения отмечается первые полугода от начала лечения. При отсутствии эффективности лечащему врачу следует пересмотреть назначенное лечение.

Применение при псориазе

Эффективность и безопасность Апремиласта была доказана в ходе масштабных клинических исследований у лиц, страдающих средней и тяжелой степенью псориаза, а также псориатическим артритом. Положительные результаты дали возможность регистрации препарата на территории РФ.

Прием препарата Отезла при бляшковидном псориазе и псориатическом артрите снижает выраженность симптомов болезни – снижает отечность суставов и их болезненность, предотвращает прогрессирование роста бляшек, снижает зуд и покраснение кожи.

По мнению ученых, в ближайшем будущем Отезла (Апремиласт) займет серьезное место в качестве основной терапии псориаза за счет своих преимуществ:

  • Удобная форма выпуска (таблетки);
  • Доказанная эффективность лечения псориаза;
  • Относительная безопасность, минимум противопоказаний и побочных эффектов;
  • Отсутствие необходимости постоянного мониторинга лабораторных показателей.

Важно отметить, что высокий профиль безопасности позволяет проводить лечение у особых категорий пациентов, страдающих почечной недостаточностью, метаболическим синдромом, сахарным диабетом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Безопасность — один из ключевых факторов, который отличает Апремиласт от других препаратов для лечения псориаза.

Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток

Купить Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток в интерне-аптеке в Москве

Где купить Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток

  • 🛒 Купить оригинальный Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток в Москве — в наличии
  • 💶 Цена Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток — 1170€
  • 🚚 Быстрая доставка Отезла Otezla (Апремиласт) 30 мг/56 таблеток по всей Москве

Отезла – торговое название Апремиласта. Препарат выпускается в таблетированной форме.

Отезла (Апремиласт) – новый препарат для лечения псориаза (средней и тяжелой формы), а также основного осложнения болезни – псориатического артрита. Уникальность препарата Отезла по сравнению с другими препаратами из схожих фармацевтических групп определяется его относительной безопасностью, которая заключается в отсутствии цитотоксического и имунносупрессорного эффекта. Простыми словами, Отезла не угнетает иммунитет и не препятствует делению клеток. Механизмы его действия лежат глубоко на биохимическом уровне, поэтому препарат действует селективно (избирательно) только на пораженные псориазом участки кожи.

Формы выпуска

  • 10 мг – ромбовидные таблетки розового цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «10», с другой – «APR»;
  • 20 мг – ромбовидные таблетки коричневого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «20», с другой – «APR»;
  • 30 мг – ромбовидные таблетки бежевого цвета, покрытые оболочкой. С одной стороны присутствует гравировка «30», с другой – «APR».

Существует две разновидности упаковок:

  • Упаковка для стартовой терапии – содержит 2 блистера по 14 таблеток в каждом. Первый блистер состоит из 4 таблеток по 10 мг, 4 таблеток по 20 мг и 5 таблеток по 30 мг. Второй блистер содержит 14 таблеток по 30 мг;
  • Упаковка для продолжения терапии – содержит 4 блистера по 14 таблеток по 30 мг.

Механизм действия

Апремиласт – первый и единственный представитель класса ингибиторов фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фосфодиэстераза – фермент, который провоцирует чрезмерный синтез факторов воспаления. Последние, в свою очередь, способны активировать клетки иммунной системы и способствовать развитию иммунного воспаления при псориазе. Действуя на внутриклеточном уровне, Апремиласт блокирует действие фермента и синтез факторов воспаления, совершенно не воздействуя на клеточное деление и не угнетая иммунную систему.

Существует только два основных показания для применения препарата:

  • Псориаз. Лечение средней и тяжелой степени бляшечного псориаза у взрослых;
  • Псориатический артрит. Лечение активного псориатического артрита у взрослых в качестве монотерапии или комбинации с другими лекарственными препаратами.

Важно отметить, что Отезла в настоящее время используется как препарат резерва. Другими словами, его нельзя использовать как стартовую терапию при лечении псориаза. Назначение препарата обосновано только в случае неэффективности, непереносимости других лекарственных средств (Циклоспорин, Метотрексат и др.), а также их сочетания с ультрафиолетовым облучением.

Противопоказания

За счет избирательного биохимического действия на внутриклеточном уровне Отезла имеет относительно небольшое количество противопоказаний и побочных действий, что свидетельствует о надлежащей безопасности.

Основные противопоказания следующие:

  • Развитие аллергической реакции любой формы (покраснение и сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок), либо индивидуальная непереносимость (сильная головная боль, рвота, ухудшение общего самочувствия);
  • Беременность и лактация;
  • Детский возраст до 18 лет.

Беременность и детский возраст включены в список противопоказаний по той причине, что в настоящее время пока нет достаточных данных клинический исследований, которые были свидетельствовали о безопасности применения препарата у данных категорий пациентов.

Побочные действия

В ходе клинических исследований было зарегистрировано минимальное число побочных явлений, которые появлялись в первые недели лечения и исчезали спустя 3-4 недели. Наиболее часто среди них встречались:

  • Нарушения пищеварения (тошнота, жидкий стул);
  • Головная боль.

Более реже встречались аллергические реакции, бессонница, легкая форма депрессии и обострения хронических заболеваний дыхательных путей (бронхита).

Способы применения

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Курс терапии основан на титровании дозы. То есть начинать прием необходимо с малых доз, постепенно увеличивая дозировку.

Прием нужно осуществлять дважды в сутки, желательно с одинаковыми интервалами (12 часов), в одно и то же время каждый день.

Если в силу каких-либо обстоятельств пациент забывает принять таблетку, прием сразу двух таблеток одновременно не допускается.

Положительный эффект от лечения отмечается первые полугода от начала лечения. При отсутствии эффективности лечащему врачу следует пересмотреть назначенное лечение.

Важно отметить, что высокий профиль безопасности позволяет проводить лечение у особых категорий пациентов, страдающих почечной недостаточностью, метаболическим синдромом, сахарным диабетом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Безопасность — один из ключевых факторов, который отличает Апремиласт от других препаратов для лечения псориаза.

Отесла аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Отесла по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Отесла:Яквинус
  • Самый популярный аналог Отесла:Абаджио
  • Классификация АТХ: Apremilast
  • Действующие вещества / состав: апремиласт

Дешевые аналоги Отесла

При расчетах стоимости дешевых аналогов Отесла учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Отесла

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Отесла

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Отесла цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Отесла и узнать о наличии в аптеке поблизости

Отесла инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Отесла

АТХ
L04AA32 Апремиласт

Фармакологическая группа
Иммунодепрессанты, селективные иммунодепрессанты [Иммунодепрессанты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
L40 Псориаз
L40.0 Псориаз обыкновенный
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
апремиласт 10/20/30 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 26,25/52,5/78,75 мг; лактозы моногидрат — 60/120/180 мг; натрия кроскармеллоза — 3/6/9 мг; магния стеарат — 0,75/1,5/2,25 мг
оболочка пленочная (табл. 10 мг): Опадрай II розовый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 24,6%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,4%) — 4 мг
оболочка пленочная (табл. 20 мг): Опадрай II коричневый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 12,13%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель железа оксид красный (Е172) — 1,22%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 11,65) — 8 мг
оболочка пленочная (табл. 30 мг): Опадрай II бежевый (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22,99%, макрогол — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель железа оксид красный (Е172) — 1,18%, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,43%, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,4) — 12 мг

Описание лекарственной формы
Таблетки, 10 мг: розовые, ромбовидной формы, покрытые оболочкой, с гравировками «10» на одной стороне и «APR» на другой стороне.
Таблетки, 20 мг: коричневые, ромбовидной формы, покрытые оболочкой, с гравировками «20» на одной стороне и «APR» на другой стороне.
Таблетки, 30 мг: бежевые, ромбовидной формы, покрытые оболочкой, с гравировками «30» на одной стороне и «APR» на другой стороне.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Фармакодинамика
Механизм действия
Апремиласт, представляет собой малую молекулу — ингибитор ФДЭ-4, который действует внутри клетки, модулируя провоспалительные и противовоспалительные медиаторы. ФДЭ-4 — специфическая ФДЭ цАМФ, доминирующая ФДЭ в клетках воспаления. При угнетении ФДЭ-4 возрастает количество цАМФ, что, в свою очередь, ведет к подавлению воспалительной реакции за счет модуляции экспрессии ФНО-α, ИЛ-23, ИЛ-17 и других воспалительных цитокинов. цАМФ модулирует также уровни некоторых противовоспалительных цитокинов, например ИЛ-10. Эти про- и противовоспалительные медиаторы участвуют в патогенезе псориаза и псориатического артрита (ПсА).
Фармакодинамические эффекты
В клинических исследованиях у больных ПсА апремиласт значительно модулировал, но полностью не ингибировал белки плазмы крови: ИЛ-1α, ИЛ-6, ИЛ-8, моноцитарный хемоаттрактный белок-1 (MXE-1), макрофагальный белок воспаления-1β (MBB-1β), матриксную металлопротеиназу-3 (MMП-3) и ФНО-α. Через 40 нед лечения апремиластом отмечено снижение концентрации ИЛ-17 и ИЛ-23 и повышение концентрации ИЛ-10 в плазме крови. У больных псориазом апремиласт уменьшал очаговые эпидермальные утолщения пораженных участков кожи, инфильтрацию клетками воспаления и экспрессию провоспалительных генов, включая гены индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS), ИЛ-12/ИЛ-23p40, ИЛ-17A, ИЛ-22 и ИЛ-8.
Апремиласт при назначении в дозах до 50 мг 2 раза в день не удлиняет интервал QT у здоровых субъектов.
1493 пациента с активным ПсА (≥3 припухших суставов и ≥3 болезненных суставов), несмотря на предшествующую терапию низкомолекулярными или биологическими болезнь-модифицирующими ЛС (БМЛС) длительностью не менее 6 мес, получали внутрь плацебо, апремиласт 20 мг или апремиласт 30 мг 2 раза в день. Апремиласт применяли в виде монотерапии (34,8%) или в комбинации со стабильными дозами низкомолекулярных БМЛС (65,2%). 76,4% пациентов ранее получали только низкомолекулярные БМЛС, а 22,4% пациентов лечились ранее биологическими БМЛС, среди которых у 7,8% эта терапия оказалась неэффективной. Средняя длительность ПсА — 5 лет.
Терапия апремиластом привела к существенному улучшению симптомов ПсА по сравнению с плацебо.
Эффективность лечения апремиластом не различалась у пациентов, одновременно получавших или не получавших БМЛС, включая метотрексат. У пациентов, принимавших БМЛС или биологические БМЛС до терапии апремиластом, терапевтические эффекты апремиласта были более выражены, чем у тех, кто принимал плацебо. На фоне терапии апремиластом отмечалось существенное, статистически достоверное улучшение функциональной активности.
В общей сложности, 1257 пациентов с бляшечным псориазом средней и тяжелой степени, которым планировали проведение фототерапии или системной терапии, были рандомизированы в группу плацебо или группу апремиласта (внутрь, 30 мг 2 раза в день). Примерно 30% пациентов ранее не получали фототерапию, стандартные системные или биологические препараты.
На фоне терапии апремиластом у пациентов с псориазом средней и тяжелой степени было отмечено значительное улучшение по сравнению с плацебо. Эффективность апремиласта проявлялась в отношении комплекса клинических проявлений псориаза, включая зуд, поражение ногтей и волосистой части головы, а также качества жизни.
Клиническая эффективность апремиласта подтверждена в различных подгруппах пациентов, сформированных по исходным демографическим и клиническим характеристикам (включая длительность псориаза и наличие ПсА в анамнезе). Положительный клинический эффект препарата не зависел от предшествующей лекарственной терапии псориаза и ее результатов. Ответ на лечение апремиластом был быстрым и выражался в существенном уменьшении симптомов псориаза уже ко 2-й нед лечения, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика
Всасывание. Апремиласт хорошо всасывается, и его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет примерно 73%. Медиана Tmax в плазме крови составляет приблизительно 2,5 ч. Фармакокинетика апремиласта линейная, с увеличением степени воздействия, пропорциональным дозе (в пределах 10–100 мг/сут). После приема апремиласта 1 раз в день кумуляция минимальна, а после применения 2 раза в день составляет примерно 53% у здоровых людей и 68% — у больных псориазом. Биодоступность апремиласта не нарушается при применении с едой, поэтому его можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.
Распределение. Апремиласт связывается с белками плазмы крови человека примерно на 68%. Средний кажущийся Vd составляет 87 л, что свидетельствует о внесосудистом распределении.
Биотрансформация. Апремиласт экстенсивно метаболизируется, как с участием изоферментов цитохрома 450 (CYP), так и не-CYP путей, включая окисление, гидролиз и конъюгацию. Поэтому ингибирование какого-либо одного из этих путей практически не должно вызвать значимое лекарственное взаимодействие. В окислительном метаболизме апремиласта участвует главным образом изофермент CYP3A4 и в меньшей степени — изоферменты CYP1A2 и CYP2A6.
После приема внутрь основной компонент в крови представляет апремиласт. Соединение в значительной степени метаболизируется, и только 3 и 7% от принятого количества препарата выводится в неизмененном виде почками и кишечником соответственно. В крови основной неактивный метаболит — глюкуронидный конъюгат о-деметилированного апремиласта (M12). Так как апремиласт является субстратом для изофермента CYP3A4, его воздействие снижается при одновременном применении с рифампицином, сильным индуктором изофермента CYP3A4.
In vitro апремиласт не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450.
Поэтому при комбинированном применении с субстратами изоферментов CYP450, апремиласт не будет нарушать клиренс или воздействие активных субстанций, которые метаболизируются изоферментами CYP450.
In vitro апремиласт является субстратом и слабым ингибитором P-gp (IC50 >50мкM), однако клинически значимые взаимодействия с участием P-gp маловероятны.
In vitro апремиласт незначительно угнетает или не влияет (IC50 >10мкM) на переносчики органических анионов OAT1 и OAT3, переносчик органических катионов OCT2, транспортный полипептид органических анионов (OATP)1B1 и OATP1B3 или BCRP и не является субстратом для этих соединений. В связи с этим клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны при совместном применении апремиласта с субстратами или ингибиторами этих транспортеров.
Выведение. У здоровых людей клиренс апремиласта составляет в среднем около 10 л/ч и конечный T1/2 — примерно 9 ч. После приема внутрь меченого соединения почками и кишечником выводится соответственно около 58 и 39% радиоактивности, причем приблизительно 3 и 7% дозы — в виде радиоактивного апремиласта.
Пожилые пациенты. Апремиласт изучали у молодых и пожилых здоровых добровольцев. Экспозиция апремиласта у пожилых (65–85 лет) примерно на 13% выше по показателю AUC и на 6% выше по Cmax в сравнении с добровольцами в возрасте 18–55 лет. Данные о применении препарата в клинических исследованиях у пациентов старше 75 лет ограничены. У пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и у здоровых добровольцев существенных различий в показателях фармакокинетики апремиласта не отмечено. Поэтому при почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести изменение дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2 или Cl креатинина

Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, medi.ru, www.psor.net.ru, alpha-apteka.ru, analogi.info.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий